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将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮(见14945),然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。
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0.997。 表1, 8种基因毒杂质的线性范围03
回收率8种亚硝胺杂质在不同剂型二甲双胍中回收率均在85%-115%之间,方法通用性好、抗基质干扰能力强。表2 ,8种基因毒杂质回收率结果04
专属性本方案可分
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至刻度,摇匀。对照品溶液取甲基多巴对照品适量,精密称定,加盐酸溶液(9→-1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液。测定法取供试品溶液与对照品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在280nm的波长处分别测定吸光
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一、药物杂质的来源及其种类1、药物杂质的来源药品质量标准中杂质的检查项目是根据可能存在的杂质来确定的。因此,了解药物中杂质的来源,才能有针对性地制定出杂质检查的项目,选择适当的检查方法。药物中存在的杂质主要有两个来源:一是在生产过程中引入
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1.甲基多巴为芳香氨酸脱羧酶抑制剂。 2.仅甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性,消旋体(DL-α-甲基多巴)需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。其抗高血压作用可能是通过其活性代谢产物甲基去甲肾上腺素刺激中枢的抑制性α-肾上腺素
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甲基多巴是一种抗高血压药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭。其主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α2受体激动药。用于中、重度或恶性高血压,还有镇静、降低眼压作用。尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压。本药主要损害心血管系统、肝脏、血液系统等。
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与其他降血压药合用有协同作用,但不宜与利血平、单胺氧化化酶抑制剂、β受体阻滞剂合用。可增强锂盐、单胺氧化化酶抑制药、拟交感胺类药物的毒性。可增强左旋多巴、口服抗凝血药的作用。三环类抗抑郁药、非甾体类消炎镇痛药可减弱甲基多巴的降血压作用
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甲基多巴主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药,能兴奋延髓孤束核与血管运动中枢之间的抑制性神经元,使外周交感神经受抑制,从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动传出,同时,周围血管阻力及血浆肾素活性降低,血压因而下降。
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得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。 [1] 2、用途 左旋甲基多巴是一种B-受体阻滞型心血管药物,对中等程序的原发性和肾性高血压有良好疗效。 [1]
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1.冠心病、震颤麻痹、抑郁史者慎用。 2.甲基多巴可引起荧光,干扰某些测定。也有报道血小板及白细胞抗体的补体结合试验阳性、Coombs试验阳性、抗核抗体阳性,经停药后均可恢复。 3.治疗期间应监测血常规、肝功能,血尿素氮、血钾、血钾、血尿酸可能增高。血转氨酶及胆红素可能增高,提示肝损害。